Boc-Arg (Pbf) -OH este un derivat de arginină.
Bivalirudina, un anticoagulant sintetic care este un verișor de 20 de peptide cu hirudina, a fost aprobat pentru vânzare în Statele Unite în 2000. Injecția este o substanță albă, liberă sau un solid amorf.Bivarudina se poate lega în mod specific la situsul catalitic al trombinei și la locul de legare extern al anionului și inhibă direct activitatea trombinei, inhibând astfel reacția catalizată și indusă de trombină, iar efectul său este reversibil.Bivarudina este utilizată în principal ca anticoagulant pentru intervenția coronariană percutanată electivă (ICP) la adulți.
Bivarudina este un inhibitor direct al trombinei, care se leagă în mod specific la situsurile catalitice și la situsurile exo-legare de anioni ale trombinei libere și de pe tromb.Procesul de legare dintre bivaludină și trombină este reversibil, iar trombina poate restabili activitatea biologică inițială a trombinei prin enzimoliza lentă a legăturii peptidice dintre bivaludină Arg3-Pro4.
Studiile in vitro au arătat că bivarudina nu numai că poate inhiba trombina liberă laterală, ci și legarea trombinei cu cheaguri de sânge, fără a fi neutralizată de substanțele eliberate de trombocite.Poate prelungi timpul parțial de protrombină (APTT), timpul de trombină (TT), timpul de protrombină (PT) și timpul de coagulare activă (ACT) activate de plasma normală.Există o relație liniară cu concentrația de bivarudină, dar dacă această corelație există în aplicarea clinică nu este clar.
S-a raportat în literatură că farmacocinetica pacienților supuși angioplastiei coronariene percutanate (PTCA) este lineară după administrarea intravenoasă de bivarudină.Pacientului i s-a administrat 1 mg/kg intravenos ca doză de încărcare, urmată de o altă perfuzie IV de 2,5 mg/kg/h timp de 4 ore, care s-a stabilizat la 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudina este eliminată din plasmă prin hidroliza renală și degradarea proteazei.Timpul de înjumătățire prin clearance al pacienților cu funcție renală normală este de aproximativ 25 min, iar timpul de înjumătățire prin clearance al pacienților cu insuficiență renală moderată și severă este prelungit.Aproximativ 25% din bivarudină poate fi îndepărtată prin dializă și eliminată prin hemodializă.ACT trebuie monitorizat la pacienții cu insuficiență renală.La voluntarii sănătoși, efectul anticoagulant a fost observat imediat după administrarea intravenoasă de bivarudină, cu PT, ACT și APTT prelungite.La una până la două ore după retragere, ACT a revenit la nivelul pre-administrare.