130622-05-8 Ester metilic al acidului terț-butoxicarbonil-D-glutamic (ester metilic)-metilic

Fluorochinolonele au spectru larg antibacterian, activitate antibacteriană puternică, reacții adverse scăzute, permeabilitate tisulară bună, biodisponibilitate orală ridicată, interval lung de administrare și administrare convenabilă.Sunt utilizate în mod obișnuit în tratamentul bolilor infecțioase, cum ar fi infecțiile tractului respirator și infecțiile tractului urinar.Structura medicamentelor antibacteriene fluorochinolone se caracterizează prin prezența fluorului în poziția a șasea a nucleului părinte de chinolonă.
Cu toate acestea, în ultimii 10 ani, datorită presiunii selective generate de aplicarea pe scară largă a acestui tip de medicamente, tulpinile rezistente la medicamente cresc, mai ales în ultimii ani, Streptococcus pneumoniae rezistent la chinolone are rezistență încrucișată, care este rezistent la penicilină, antibiotice macrolide și antibiotice chinolone.În același timp, s-a constatat că unele fluorochinolone ar putea determina prelungirea intervalului QTc a electrocardiogramei, hepatotoxicitate și fototoxicitate, ceea ce a limitat aplicarea lor.
Pentru a depăși neajunsurile de mai sus ale fluorochinolonelor, este urgent să se dezvolte noi compuși structurali cu activitate antibacteriană bună, spectru antibacterian larg și reacții adverse cât mai mici împotriva bacteriilor rezistente la mai multe medicamente.O serie de medicamente noi, fără fluorochinolone (NFQ) dezvoltate recent, care conțin 8-metoxil, sunt diferite de antibioticele fluorochinolone prin faptul că nu au fluor în poziția 6 a nucleului părinte de chinolonă, dar au încă o activitate antibacteriană puternică in vitro.nemonoxacina este un nou inhibitor selectiv al topoizomerazei bacteriene NFQ.
În comparație cu fluorochinolonele aflate în prezent pe piață, nenofloxacina reprezintă o nouă clasă de medicamente structurale.nemonocacina (TG-873870), un nou medicament chinolon dezvoltat de Procter & Gamble (P&G), a arătat o activitate antibacteriană semnificativă împotriva unei varietăți de agenți patogeni relevanți clinic, inclusiv Staphylococcus aureus și Streptococcus pneumoniae multirezistent.Rezultatele experimentului pe șoareci infectați au arătat că efectul antibacterian al acestui produs a fost mai puternic decât majoritatea chinolonelor actuale.În plus, produsul are proprietăți farmacocinetice excelente și este bine tolerat.